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Garcinol from Garcinia indica inhibits HIV-1 reverse transcriptase-associated ribonuclease H

DOI zum Zitieren der Version auf EPub Bayreuth: https://doi.org/10.15495/EPub_UBT_00005785
URN zum Zitieren der Version auf EPub Bayreuth: urn:nbn:de:bvb:703-epub-5785-5

Titelangaben

Corona, Angela ; Seibt, Sebastian ; Schaller, David ; Schobert, Rainer ; Volkamer, Andrea ; Biersack, Bernhard ; Tramontano, Enzo:
Garcinol from Garcinia indica inhibits HIV-1 reverse transcriptase-associated ribonuclease H.
In: Archiv der Pharmazie. Bd. 354 (2021) Heft 9 . - No. 2100123.
ISSN 1521-4184
DOI der Verlagsversion: https://doi.org/10.1002/ardp.202100123

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Format: PDF
Name: ardp.202100123.pdf
Version: Veröffentlichte Version
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Abstract

The bioactive components of Garcinia indica, garcinol (camboginol), and isogarcinol (cambogin), are suitable drug candidates for the treatment of various human diseases. HIV-1-RNase H assay was used to study the RNase H inhibition by garcinol and isogarcinol. Docking of garcinol into the active site of the enzyme was carried out to rationalize the difference in activities between the two compounds. Garcinol showed higher HIV-1-RNase H inhibition than the known inhibitor RDS1759 and retained full potency against the RNase H of a drug-resistant HIV-1 reverse transcriptase form. Isogarcinol was distinctly less active than garcinol, indicating the importance of the enolizable β-diketone moiety of garcinol for anti-RNase H activity. Docking calculations confirmed these findings and suggested this moiety to be involved in the chelation of metal ions of the active site. On the basis of its HIV-1 reverse transcriptase-associated RNase H inhibitory activity, garcinol is worth being further explored concerning its potential as a cost-effective treatment for HIV patients.

Weitere Angaben

Publikationsform: Artikel in einer Zeitschrift
Keywords: antiviral drugs; garcinol; Garcinia indica; HIV; RNase H
Themengebiete aus DDC: 500 Naturwissenschaften und Mathematik > 540 Chemie
Institutionen der Universität: Fakultäten > Fakultät für Biologie, Chemie und Geowissenschaften > Fachgruppe Chemie > Ehemalige ProfessorInnen > Lehrstuhl Organische Chemie I - Univ.-Prof. Dr. Rainer Schobert
Fakultäten
Fakultäten > Fakultät für Biologie, Chemie und Geowissenschaften
Fakultäten > Fakultät für Biologie, Chemie und Geowissenschaften > Fachgruppe Chemie
Fakultäten > Fakultät für Biologie, Chemie und Geowissenschaften > Fachgruppe Chemie > Lehrstuhl Organische Chemie I - Photo- und Elektrokatalyse für Nachhaltigkeit
Fakultäten > Fakultät für Biologie, Chemie und Geowissenschaften > Fachgruppe Chemie > Ehemalige ProfessorInnen
Sprache: Englisch
Titel an der UBT entstanden: Ja
URN: urn:nbn:de:bvb:703-epub-5785-5
Eingestellt am: 20 Sep 2021 08:53
Letzte Änderung: 20 Sep 2021 08:53
URI: https://epub.uni-bayreuth.de/id/eprint/5785

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