Controlled Release of Antimalarial Artemisone by Macromolecular Structures

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Bagheri, Amir Reza:
Controlled Release of Antimalarial Artemisone by Macromolecular Structures.
Bayreuth , 2021 . - 119 S.
( Dissertation, 2021 , Universität Bayreuth, Bayreuther Graduiertenschule für Mathematik und Naturwissenschaften - BayNAT )

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Abstract

Cerebral malaria (CM) is a significant reason for malarial death, and its treatment is complicated because of the role of the parasite and the baneful immunopathological response. In the face of the etiology of CM, both anti-plasmodial and anti-inflammatory treatments are essential, in addition to adjunctive therapy. Currently, artemisinin derivatives are administrated as a first-line anti-malarial treatment. Artemisone (ART), being antiplasmodial and anti-inflammatory, was selected for the current studies. It is a lately produced artemisinin derivative with longer in vivo half-life relative to other derivatives and has a superior antiplasmodial activity. In this work, different classifications of materials based on electrospun nanofibers, polymeric films, 3D structures, and particles could be successfully applied to carry the ART. Drug molecules could be efficiently immobilized in these materials, and the drug release from these carriers could be adequately studied. Effectively, the kinetics of the ART release from macromolecular carriers could be adjusted by modification of the carrier.

Abstract in weiterer Sprache

Die zerebrale Malaria (CM) ist ein wesentlicher Grund für die Malaria-Todesfälle, und ihre Behandlung ist aufgrund der Rolle des Parasiten und der verheerenden immunpathologischen Reaktion kompliziert. Angesichts der Ätiologie der CM sind neben der begleitenden Therapie sowohl anti-plasmodiale als auch entzündungshemmende Behandlungen unerlässlich. Derzeit werden Artemisinin-Derivate als Erstlinien-Antimalariabehandlung verabreicht. Für die aktuellen Studien wurde Artemison (ART) ausgewählt, das antiplasmodial und entzündungshemmend wirkt. Es ist ein kürzlich hergestelltes Artemisinin-Derivat mit einer längeren in-vivo-Halbwertszeit im Vergleich zu anderen Derivaten und hat eine überlegene antiplasmodiale Aktivität. In dieser Arbeit konnten verschiedene Materialklassifizierungen basierend auf elektrogesponnenen Nanofasern, Polymerfilmen, 3D-Strukturen und Partikeln erfolgreich angewendet werden, um die ART zu tragen. In diesen Materialien könnten Wirkstoffmoleküle effizient immobilisiert und die Wirkstofffreisetzung aus diesen Trägern adäquat untersucht werden. Effektiv konnte die Kinetik der ART-Freisetzung von makromolekularen Trägern durch Modifikation des Trägers eingestellt werden.